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Agente citotóxico de antibiótico tumoral de calicheamicina

Agente citotóxico de antibiótico tumoral de calicheamicina

Nome em inglês: Calicheamicina
Número CAS: 108212-75-5
Outro nome:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95
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Descrição dos produtos

 

Nome em inglês: Calicheamicina

Número CAS: 108212-75-5

Fórmula Molecular: C55H74in3O21S4

Peso molecular: 1.368,34

Einecs não:

Categorias relacionadas: API [apenas para pesquisa científica]; API farmacêutica; Série de medicamentos ativos de pesquisa científica; API; API e intermediários; reagentes; outros; reagentes químicos; ADC; Farmacêutico

O arquivo mol: 108212-75-5. Mol

 

Estrutura molecular:

1 -

 

Propriedades da calitromicina

Rotação específica: d 26-124 (c=0. 98%, etoh)

Densidade: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (previsto)

Condições de armazenamento: Armazene em -20 c

Solubilidade: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); água:<0.1 mg / mL (insoluble)

Forma: sólido

Coeficiente de aciidade (PK A): 7.13 ± 0. 60 (previsto)

Cor: branco para amarelo

 

Método de uso e síntese de calicimamicina

 

Breve introdução

As calicheamicinas (CLM) são um antibiótico antitumoral ediyne isolado do caldo de fermentação de raro monósforo pequeno.

 

Mecanismo de ação

A concentração bioativa de carchitromicina<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

 

Usar

A cchitromicina é um potencial agente citotóxico que pode causar quebras de fita dupla de DNA.

 

Toxicidade

A cithromicina é altamente tóxica e é um dos centenas de metabólitos produzidos por bactérias do solo.

 

Bioatividade

A calicheamicina é um antibiótico tumoral e também um agente citotóxico potente, causando quebras de fita dupla do DNA. Inibição da calicheamicina da síntese de DNA.

 

Ponto alvo

Calqueamicinas

 

Estudo in vitro

Pf {{0}} (anti-efna 4- adc) isGeneratedViaconjugationofhe22LysineResiduestotheAcbutdmh-n-ac -CalichEamicin - 1 Linker-payloadWithanAveraGedRug-to-Antibodyratio (DAR) de4.6.pf -06647263 elicitsa Ntigen-andCentration-dependentectotoxicidade, asexposuretopf -06647263 para 96hoursResultsincelDeath (ec 50= aprop1ng/ml) .cmc -544, consistindo-sefumanizedcd222linkedt bookctiveInpediatricPrimaryB-CellPrecursoracutyMpHoblasTicleucemia (BCP-ALL) CellsInvitro.cmc -544 inducesCellDeathinVarousallCellLinesinadose-e-tempo-dependente, Withic50ValuesRanGingFr om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) iseffectiveandspecificinPrimaryBcp-allcells.incmc -544- Trea Tedcells, theLevelofcd22HasDecretedRelativetoThatong5/44- tratDCellSandContinuedTodecRease.

 

Pesquisa in vivo

AnadcComprisingahumanizednti-efna4Monoclonalantibodyconjugatedtothna-DamagingaGentCalichEamicinachievessustainedTumorregChemical BookressionsinBothtnbCandovariaCancerpdxinvivo.pf -06647263 (0. 27, 0.

 

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