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O mesilato exatecano tem atividade antitumoral

O mesilato exatecano tem atividade antitumoral

Nome em inglês: mesilato exatecan
Número CAS: 169869-90-3
Outro nome:
169869-90-3 （base livre）; dx 8951; DX 8951; 169869-90-3 (grátis Base); (1s, 9s) -1- amino -9- etil -5- fluoro -9- hidroxy -4- metil -2, 3,9,10,13, {{16} { Xahydro -1 h, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinoline -10, 13- dione Mesilato; Exatecan mesilato; DX 8951F; Exatecan meslate; Exatecan (dx -8951) mesilato; Dx8951f; Dx 8951f; dx -8951 f
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Descrição dos produtos

 

Nome em inglês: Mesilato exatecan

Número CAS: 169869-90-3

Fórmula Molecular: C25H26FN3O7S

Peso molecular: 531.56

Einecs não têm

Categorias relacionadas:

Droga de toxina ADC; citotoxina; reagente químico; outro

 

Fórmula estrutural:

1 -

 

Mesilato ictecano

Condições de armazenamento: 4 C, ProtectFromlight, StoredUndernitrogen

Solubilidade: DMSO: 7.41 (concentração máxima Mg / ChemicalBookML); 13.94 (concentração máxima mm) Água: 0. 0 (concentração máxima mg/ml); 0. 19 (concentração máxima mm)

Forma: sólido

Cor: amarelo claro a amarelo verde

Estabilidade: higroscopicidade

Inchikey: Bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Sorrisos: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

 

Icitecan mesilato, método de uso e síntese

 

Usar

O mesilato icetecano é um inibidor da topoisomerase I (topoisomerase I) com um IC5 0 de 2,2 μm (0,975 ug/ml) e pode ser usado em estudos de câncer.

 

Bioatividade

O mesilato de exatecan (DX8951F) é um inibidor do DNA Topoisomerase I (topoisomerase I) com um valor IC5 0 de 2,2 μm (0,975 μg / ml) e pode ser usado na pesquisa de câncer.

 

Ponto alvo

Topoisomerase i 0. 975 μg/ml (ic 50)

 

Estudo in vitro

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

 

Pesquisa in vivo

O mesilato exatecan (dx -8951 f, 3. 325-50 mg/kg, iv) exibe atividades antitumorais no modelo de camundongos com células tumorais, sem morte tóxica. O mesilato de exatecan (15, 25 mg/kg, iv) inibe Hightly Mia-PacA, Bxpc -3 crescimento do tumor primário no modelo de estágio inicial da MIA-PACA -2. O mesilato de exatecan (15, 25 mg/kg, iv) também suprime significativamente o BXPC -3 metástase linfática e elimina completamente o modelo de câncer de pulmão na BXPC -3} modelo de câncer no estágio lateral.

 

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