Tocilizumab para artrite reumatóide

Nome em inglês: tocilizumab

Número CAS: 375823-41-9

Fórmula molecular: C14H12O3

Peso molecular: 0

Número EineCS: 248-451-4

Categorias relacionadas: substância medicamentosa; reagente químico; matérias -primas médicas; produtos analíticos / de controle; API

O arquivo mol: mol arquivo

Fórmula Constitucional:

Natureza do tocilizumab

Condições de armazenamento: Armazene em -80 c

Solubilidade: dissolvido em dimetilsulfóxido

Formulário: Líquido

Cor: incolor a amarelo pálido

Resumo

O Torcilizumab é um anticorpo monoclonal humano transdução. O tocilizumab foi aprovado para tratamento de AR em abril de 2008, ChemicalBook1 de janeiro de 2009 e janeiro de 2010. Atualmente, o Tozumab entrou no mercado chinês. Em julho de 2013, especialistas chineses apresentaram sugestões de especialistas para o tratamento do tocilizumab na artrite reumatóide. Recentemente, o tocilizumab mostrou gradualmente boa eficácia e segurança no tratamento da AOSD.

Tocilizumab foi combinado com DMARD

No multicêntrico randomizado duplo-cego controlado por placebo em direção ao estudo envolvendo 1220 pacientes ativos de AR, os pacientes receberam 8mg / kg intravenosos tocilizumab ou placebo com base em uma dose estável de DMARD. Após 24 semanas de tratamento, 60,8% para ACR 20, ACR 50, foram de 20,6% e 20,5%, 30% para DAS<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.

Mecanismo de ação

Interleucina -6 (il -6) está envolvida nas respostas imunológicas e inflamatórias. Doenças autológicas como a artrite reumatóide têm sido associadas a níveis anormalmente altos de IL -6. O tocilizumab se liga ao receptor solúvel de Il -6 ou ao receptor ChemicalBookilil -6 na membrana celular, impedindo os efeitos pró-inflamatórios de IL -6. O papel do receptor solúvel de il -6 e il -6 na membrana celular pode diferir na patogênese da artrite reumatóide; O receptor solúvel de il -6 pode estar associado à deterioração da doença.

Efeito desagradável

Os efeitos adversos mais comuns nos ensaios clínicos foram infecções do trato respiratório superior (mais de 1 0%), nasofaringite aguda (frio), dor de cabeça e pressão alta (pelo menos 5%). Pelo menos 5% dos casos foram aumentados e a grande maioria foram químicos assintomáticos. Níveis mais altos de colesterol no sangue também são comuns. Os efeitos colaterais incomuns incluem vertigem, infecção, erupções de pele ou mucosa, gastrite e úlceras orais. As reações raras severas incluíram perfuração gastrointestinal (0. 26% dos seis meses) e choque anafilático (0,2%).

Bioatividade

O tocilizumab (anti-humano il -6 r) é um monômero monoclonal humano que pode inibir a interleucina -6 receptor.mw: 148 kd.

Ponto alvo

Valor alvo

Il -6

()

Estudo in vitro

O tocilizumab (anti-il -6 r) inibe Il -6 se ligando ao seu receptor e se liga competitivamente aos receptores solúveis e ligados à membrana -6}, reduzindo assim a atividade pró-inflamatória de citoquinas. A atividade inibitória do tocilizumab não foi associada à expressão de IL -6 ligada à membrana. O tocilizumab tem uma potência anticâncer ao induzir apoptose. Possui atividade química de atividade antiproliferativa contra células de glioma inibindo a via JAK-STAT 3. O tocilizumab mostrou inibição significativa do crescimento nas células NSCLC, onde a proliferação de células A549 foi significativamente reduzida em cerca de 40%. O tocilizumab não altera os níveis de proteína de ERK 1/2, STAT 3, NF κ B e ERK fosforilado 1/2, STAT 3 e nas células NSCLC, aumenta a expressão de 19 κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ κ e o mm mm e mmm.

Pesquisa in vivo

Uma série de estudos clínicos provou que a inibição da sinalização de IL -6 por tocilizumab é muito eficaz no tratamento da artrite reumatóide, artrite idiopática juvenil, hiperplasia gigante de linfonodos e doença de Crohn. Nessas doenças, o tocilizumab retarda as manifestações clínicas da inflamação e retorna níveis de proteína de fase aguda ao ChemicalBook normal. Tocilizumab bem tolerado sozinho ou em combinação (por exemplo, com metotrexato). O tocilizumab pode reduzir significativamente o número de capilares invasores no tumor. Além disso, a taxa de mitose e apoptose nas células tumorais tocilizumab não teve papel.

Informações de segurança

Informações do MSDS

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