Medicamento de câncer de anticorpo monoclonal de trastuzumabe

Nome em inglês: trastuzumab

Número CAS: 180288-69-1

Fórmula molecular: C10H14N6O5

Peso molecular: 298.25536

Einecs não

Categorias relacionadas: substância medicamentosa; mAb 20; Matéria -prima farmacêutica; bioquímica; Reagente químico

O arquivo mol: 180288-69-1. Mol

Fórmula estrutural:

Propriedades do trastuzumab

Condições de armazenamento: Armazene em -20 c

Forma: sólido

Cor: branco a amarelo claro

Usar

O trastuzumab é usado no tratamento do câncer de mama. É eficaz contra tumores que superexpressam a proteína 2 / neu. Como parte de um regime de quimioterapia para o tratamento adjuvante de linfonodos positivos, seus cânceres 2 / neu-positivos.

E seus agentes de tratamento de câncer de mama positivo 2-

Trastuzumab é o primeiro medicamento para anticorpos humanizados que visa seus 2 desenvolvidos pela Roche Company. As principais indicações são seu 2- câncer de mama positivo e câncer gástrico metastático. O medicamento foi aprovado pela FDA em 25 de setembro de 1998, a patente européia para o trastuzumab expirou em 2014 e a patente dos EUA para ChemicalBook expirou em 2019. Em 2016, as vendas globais de trastuzumab foram 6,782 bilhões de francos suíços ({9}}}. mundo. Esperamos que as vendas globais da Trastuzumab caam para US $ 5,66 bilhões em 2020 devido ao lançamento de seu medicamento biossimilar.

No mercado dos EUA, Ogivri do tipo Trastuzumab, PF de Pfizer, -520014, Herzuma de Teva / Celltrrion e ABP980 da Amgen / Elgen, todos os pedidos de listagem de arquivos no FDA, e o Roche ainda estão arquivados em processos de patentes. No mercado europeu, a Samsung Bioepis Ontruzant foi aprovada pela EMA em 21 de novembro de 2017, tornando -se o primeiro trastuzumaub biossimilar aprovado na União Europeia, com indicações como câncer de mama precoce e metastático e câncer gástrico metastático. Mylan e Bicon atrasaram sua aprovação devido a problemas de produção, e Celltrrion pediu uma listagem, aguardando uma revisão final.

O trastuzumab é coberto de seguro médico

O trastuzumab entrou no mercado chinês em 5 de setembro de 2002, e as indicações eram seu câncer de mama positivo e câncer de mama positivo e câncer gástrico, sob o nome comercial Herceptin (Herceptin). Como a China é uma alta área de incidência de câncer de mama e câncer de gástria, ChemicalBook e 25% ~ 30% de seus 2 no câncer de mama primário são superexpressos, o trastuzumab manteve um crescimento constante na China. Nos últimos 5 anos, CAGR18%, e como o preço caro não foi incluído pelo seguro médico, o mercado do medicamento não foi totalmente liberado.

Em 19 de julho de 2017, o Trastuzumab foi listado no Diretório Nacional de Seguro Médico, e o preço negociado do seguro médico foi de 7.600 yuan, uma queda de 67% em comparação com o preço vencedor. Como o monomab trastuital é seu 2 câncer de mama positivo e câncer gástrico de primeira linha, sua eficácia clínica confirmou seu status de "padrão-ouro", pois o preço da assistência médica, sua enorme demanda do mercado não atendido levará sua capacidade rápida, devido à sua vantagem de preço óbvia e ao mesmo efeito clínico de químico, é esperado para relaxar a expansão. Atualmente, o trastuzumab é câncer de mama e câncer gástrico. Em termos de medicação para câncer de mama, o regime de tratamento universal para o trastuzumab é de 6 mg / kg a cada 3 semanas (primeira dose de 8mg / kg) e o tempo de tratamento recomendado para o câncer de mama é pelo menos 6-8}. Supondo que o peso médio do paciente seja 50-70 kg, o custo médio de tratamento do trastuzumab para cada paciente é de cerca de 52, 000 yuan.

A duração do tratamento para GC foi a sobrevida livre de progressão (PFS) com trastuzumab aos 7,7 meses. Supondo que o peso médio do paciente seja 50-70 kg, o custo médio de tratamento de cada paciente que recebe trastuzumab é de cerca de 70.500 yuan.

Devido à redução de preços do trastuzumab no seguro médico, esperamos que a taxa de penetração do tratamento atinja 80%. Portanto, estimamos que o tamanho do mercado do trastuzumab é 52. 72-58. 46 bilhões de yuan, entre os quais o tamanho do mercado de câncer de mama e câncer de gástrico é 11. Assumindo que a redução de preços de medicamentos biossimilares seja 30%de livro de reposição, com a taxa de substituição de 30%, 50%e 70%, o tamanho do mercado de medicamentos biossimilares é 11. 07-12. 28 bilhões de yuan, 18 {45-20. 46 bilhões yuan e 25. Os biossimilares do trastuzumabe, que devem ser comercializados o mais rápido possível, são Fuhong Hanlin e Anke Bio, que devem ser os primeiros a aproveitar o mercado.

Bioatividade

O trastuzumab (anti-her 2) trastuzumab é um inibidor de anticorpo da recombinação humana que se liga à região extracelular de seu 2.mW:145.53 kd.

Ponto alvo

Valor alvo

HER2

()

Estudo in vitro

O trastuzumab (anti-Her 2) exerce atividade antitumoral específica em células tumorais que superexpressam seu 2. O trastuzumab se liga à região da justamembrana de seu 2 e, uma vez ligado ao receptor, esse anticorpo pode regulamentar sua expressão 2. O trastuzumab inibe de forma estivamente independente do ligante 2- sua 3 dimerização. Além disso, a ligação do trastuzumab a seus 2 inibiu a clivagem liolítica do domínio extracelular de seus 2, resultando em níveis reduzidos de p95-themicalbook-her 2.Trastuzumab pode levar à regulação negativa da via de sinalização do PI3K e do ciclo celular do rio a jusante. O trastuzumab não apenas inibiu sua sinalização 2, mas também causou respostas relacionadas a imunes em suas células {18}} superexpressoras. A ligação do trastuzumab ocupa receptores FC em células efetoras imunológicas, levando à citotoxicidade dependente de anticorpos. Assim, o trastuzumab tem um efeito antiangiogênico, diminuindo o limiar de apoptose baseado em quimioterapia.

Pesquisa in vivo

A administração crônica de trastuzumab a uma variedade de modelos animais, incluindo primatas, demonstrou que o trastuzumab é seguro. No experimento de tratamento adjuvante, simulando doenças submacroscópicas, o trastuzumab foi capaz de inibir o crescimento de tumores de enxerto detectável macroscópico com o Chemicalbook para 5-7 semanas. O trastuzumab possui atividade antitumoral significativa e está atualmente sendo usada no tratamento do câncer de mama. Em um modelo in vivo, o trastuzumab diminui a densidade de microvasos no enxerto de câncer de mama. Trastuzumab atuando diretamente em sinais de células cancerígenas e indiretamente no sistema imunológico.

Informações de segurança

Dados de substância tóxica: 180288-69-1 (dados de substâncias perigosas)

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