Anticorpos monoclonais atezolizumab para pesquisa de câncer

Nome em inglês: Atezolizumab Cancer Drug

Número CAS: 1380723-44-3

Relacionado: substância medicamentosa; mAb 4; Reagente químico

Fórmula Constitucional:

Morfológico: líquido

Cor: incolor a amarelo claro

Condição do armazenamento: Armazene em -80 grau

Anticorpo monoclonal

O atzuzuumab é um anticorpo monoclonal usado para se ligar à proteína PD-L1 expressa nas células tumorais e nas células imunes infiltrantes de tumores para bloquear sua interação com os receptores de Pd -1} e b7.1. Ao inibir o PD-L1, o atzuumab pode ativar células T. O Atezumab foi originalmente introduzido em 2 0 16 e atualmente é aprovado para o tratamento do câncer urotelial metastático em mais de 80 países, incluindo a União Europeia e os Estados Unidos. Em 8 de março de 2019, a aprovação acelerou da FDA do geneterapia de combinação de mAb do Genetech PD-L1 (Atezolizumab) (Chemicalbook) de primeira linha para o tratamento de câncer de mama triplamente adiantado ou metastático não se estabelecido (16}}} positivo tríplice-negativo (TNB) positivo para o câncer tríplice-negativo (TNB), o que é o primeiro câncer de tríplice tríplamente positivo (TRIPETATIVATIVATIVEs. Os resultados mostraram que o atzuumab reduziu significativamente o risco de progressão da doença ou morte em 40% com uma sobrevida média livre de progressão de 7,2 vs.5,5 meses, respectivamente. Na população positiva de Pd-L 1-, os PFs medianos de 7,5 meses no grupo de tratamento combinado e 5 meses no grupo controle foram significativos. A análise intermediária de pacientes positivos para PD-L1 mostrou uma extensão significativa na sobrevida global (25,0 meses vs.15,5 meses), com resultados encorajadores.

Ação farmacológica e o mecanismo de ação

O PD-L1 pode ser expresso por células tumorais e / ou células imunológicas infiltrantes de tumores em e podem contribuir para o efeito inibitório das respostas imunes antitumorais no microambiente tumoral. A ligação de células Pd-L1 às células T revelou que os receptores Pd -1 e B7.1 e células apresentadoras de antígeno inibem a atividade das células T citotóxicas, a proliferação de células T e a produção de citocinas. O mAb do ChemicalBook é um anticorpo monoclonal ligado ao PD-L1 e bloqueia sua interação com os receptores Pd -1} e b7.1. Isso libera a inibição do PD-L1 / PD -1- resposta imune mediada, incluindo a ativação da resposta imune antitumoral sem indução da citotoxicidade celular dependente de anticorpos. O bloqueio da atividade do PD-L1 leva no crescimento reduzido do tumor em um modelo de tumor de camundongo homólogo.

Indicação

O azjurumab é usado para tratar o câncer de pulmão de células não pequenas metastático que piorou durante ou após a quimioterapia contendo platina.

Bioatividade

O Atezolizumab (anti-PD-L1) é um anticorpo monoclonal humano, IgG 1 que impede a interação entre PD-L1 e PD -1 e B7.1, mas não afeta a interação entre Pd-L2 e Pd -1; MW: 145 kd.

Ponto alvo

Valor alvo

HPD-L1

(Ensaio sem células) 0. 4 nm (kd)

Estudo in vitro

A principal característica do atezolizumab (anti-PD-L1) é que é um inibidor de anticorpos da deficiência de ligação a FCR que não se liga ao receptor FC nos fagócitos e, portanto, não causa citotoxicidade dependente de anticorpos (ADCC). O tratamento do AchemicalBooktezolizumab causa alterações nas citocinas, incluindo um aumento transitório em IL -18, IFN, CXCL11 e uma diminuição transitória em IL -6. O número de células T CD 8 + no estado proliferativo aumentará após o tratamento com atezolizumab.

Pesquisa in vivo

Atezolizumab (anti-PD-L1) reduces immune suppressive signals in the tumor microenvironment by preventing the PD-L1 / PD-1 immune checkpoint, while enhancing the T cell-mediated immune response against the tumor. The initial study of the pharmacokinetics of Atezolizumab was performed in cynomolgusmonkeys and mice with a volume of distribution of about medium volume in plasma. At 24 hours after drug administration, atezolizumab was biodistributed in the spleen, kidney, liver, heart, and muscle (in order of magnitude). In tumor animal Chemicalbook, Atezolizumab also accumulates in tumors, initially at the tumor pushing boundary (pushingorder), and then progressing to the tumor core region, especially during tumor necrosis. The pharmacokinetic curve of Atezolizumab is dose-dependent (non-linear). At plasma concentrations>0. 5 ug/ml, 24-48 horas após a administração, os receptores PD-L1 foram saturados por ocupação atezolizumab nas células CD4 e CD8T circulantes. A afinidade de ligação do Atezolizumab ao PD-L1 é semelhante em macacos e humanos.

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