API de anidulafungina antifúngica

Sinônimos de inglês: anidulafungina
Número CAS: 166663-25-8
Fórmula Molecular: C58H73N7O17
Peso molecular: 1140.24
Número EineCS: 658-060-4
Categorias relacionadas:
Antifúngico; Metabólitos microbianos; Intermediários farmacêuticos; Anti-infecção; Inibidores de pequenas moléculas, produtos naturais; Inibidor; Matérias -primas farmacêuticas; Matérias -primas farmacêuticas; Indústria farmacêutica e química; Matérias-primas; Matérias -primas do Medical ChemicalBook; Matérias -primas farmacêuticas; Matérias -primas médicas; Antifúngicos; API; Inibidores; Intermediários químicos; Matérias-primas; Produtos químicos domésticos; Matérias -primas químicas; Reagente químico
 

Fórmula estrutural:

A natureza líquida de anifen

Melting point:>196 c (subl.)

Ponto de ebulição: 1477. 0 ± 65. 0 c (previsto)

Densidade: 1,47 ± 0. 1g/cm3 (previsto)

Condições de armazenamento: UnderinertgchemicalBookas (nitrogenorargon) em 2-8 c

Solubilidade: DMSO (microssolúvel, aquecida), metanol (microssolúvel)

Coeficiente de acicidez (PK A): 9. 86 ± 0. 26 (previsto)

Forma: sólido

Cor: branco a marrom claro

 Antifúngico

A aifin foi desenvolvida e desenvolvida por Lilly e solicitada à patente e depois transferida para Vicuron. Em setembro de 2005, a empresa foi adquirida pela Pfizer, que adquiriu o produto para continuar a escassez de produtos da linha de fungos após a expiração da patente antifúngica de fluconazol de drogas. Em 2006, o produto foi aprovado para listagem por meio da revisão da FDA. A infecção fúngica, especialmente a infecção por Candida, é um fator comum de infecção sanguínea adquirida hospitalar, a taxa de mortalidade após a infecção é de cerca de 40%, os medicamentos para triazol, especialmente o fluconazol, são considerados uma candida e outras infecções fúngicas, a função de química do ouro é a primeira eficácia comprovada em estudos clínicos do que os medicamentos fluconazolos. O anifengm é um medicamento antifúngico de equinocandina, produtos similares são micarfengin, caspofungina, usados ​​para o tratamento de candidíase esofágica, bacteremia de Candida e outras espécies de infecções por candida, incluindo peritonite e abscesso abdominal, e os estudos confirmaram suas fortes atividades in vitro e in vivo, e não, e não resistiu a suas atividades antifúngicas e não vivas. Os antibióticos antifúngicos de Fenjing tornaram -se um medicamento importante no tratamento clínico de infecções fúngicas sistêmicas, e esses medicamentos têm as vantagens de alta atividade antibacteriana e baixas reações adversas.

 Propriedade

Aniffin, em um ponto de ebulição de 1477 graus e 847 graus a 760mmHg, pertence à derivada de anfotericina B. A forma sólida é em pó branco, fácil de decompor, insolúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol e solúvel em dimetilsulfóxido.

Indicação

A Anifennet é usada para a candidíase septicemia, candidíase orofaríngea e esofágica, abscesso abdominal causado por Candida e peritonite por Candida e infecção por Aspergillus.

 Farmacocinética

Na classe Echinocandina. Anifengin é único. Sua transformação através de uma série de biotransformações. Degradação lenta no plasma, mas não no metabolismo. Mais de 90% da anifenenet é lentamente degradada quimicamente no sangue e é tratada por peptidases inespecíficas para formar produtos de abertura de anel. O Anifen Net T1 / 2 é de cerca de 24h, enquanto seu produto de degradação química do ChemicalBook, T1 / 2, é de cerca de 4D. A degradação da proteína líquida não é metabolizada pelo sistema enzimático do citocromo P450, e muito poucos medicamentos ou produtos de degradação são encontrados na urina. Os produtos de degradação líquida da AIFEN são excretados das fezes através da bile. Não é necessário ajuste da dose em pacientes com grau de comprometimento hepático ou em pacientes com disfunção renal.

Ação farmacológica

A anifenfungina é uma droga antifúngica da equinocandina com o mesmo mecanismo de ação de "caspofungina". Possui atividade antibacteriana contra Candida e Aspergillus e não é eficaz contra Cryptococcus, Fusaria e Trichospora.

Uso e dosagem

Administração intravenosa.

1. Candida septicemia, candidíase disseminada intraperitoneal e peritonite: 200 mg no primeiro dia e 100mg uma vez por dia depois. O curso do ChemicalBook foi continuado até pelo menos 14 dias após a última cultura positiva.

2. Candidíase esofágica: 100mg no primeiro dia, 50mg após cada vez, uma vez por dia. O curso durou pelo menos 14 dias e pelo menos 7 dias após a resolução dos sintomas.

3. Infecção oroofaríngea de Candida (HIV infectada): resistência a fluconazol, 100mg no primeiro dia, 50mg a partir de então, uma vez por dia.

Bioatividade

A anidulafungina (LY303366), um derivado da equinocandina que inibe a atividade da glucana sintase, é usada como agente antifúngico.

Ponto alvo

Valor alvo
Glucano sintase

Informações de segurança
Informações do MSDS

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