Imunossupressores de antibióticos macrolídicos de sirolimus ou rapamicina

Nome em inglês: rapamicina
Número CAS: 53123-88-9
Fórmula Molecular: C51H79NO13
Peso molecular: 914.17
Número EineCS: 610-965-5

Categorias relacionadas:
droga bruta; imunossupressor; Reagente de pesquisa científica; Classe de fermentação; Classe de antibióticos; Inibidores de pequenas moléculas, produtos naturais; API farmacêutica; acridina; intermediário; Inibidores de moléculas pequenas; matéria-prima; antibiótico; Produto tradicional de controle da medicina chinesa; Padrões analíticos; extratos vegetais; artigo de controle; reagente bioquímico; Intermediários médicos; Metabólitos microbianos; boa qualidade comercializável; rapamicina; Drogas antitumorais e agentes imunossupressores; inibidor; reagente químico; Padrões de reagentes analíticos; antineoplásico; Produtos químicos produtos químicos orgânicos; Materia Medica; Indústria farmacêutica e química; Reagentes biológicos celulares; Materia Medica; Produtos Padrão Produtos Padrão de Medicina Chinesa-Tradicional; Material sintético intermediário; ActivePharmaceuticalingDredients; Imunossupressor; AllInHichemicalBookbitores; Inibidores; Intermediários e Finechemicals; Farmacêuticos; Citocinesignaling; Sinalização; API; ChiralRagents; Heterociclos; Inibidor; Vivactil; antibiótico; 11; matéria -prima química; Reagente de pesquisa científico de reagente químico; Outros produtos químicos; Intermediário antidrogas; Outras categorias; Produtos químicos finos; Reagente-antibiótico bioquímico geral; reagente; Kit de análise de células de kit; Impurezas everolimus; reagente químico; 53123-88-9; Série de tampão biológico; Vantagem dos principais produtos
O arquivo mol: 53123-88-9. Mol
 

Fórmula estrutural:

A natureza da rapamicina
Ponto de fusão: 183-185 c
Ponto de ebulição: 799,83 C (Roughestimate)
Rotação específica: d 25-58. 2 (metanol)
Densidade: 1.0352 (áspera)
Pressão do vapor: 0. 56 HPA (20ChemicalBook C)
Índice de Refração: 1.5280 (estimativa)
Ponto de flash: 87 C
Condições de armazenamento: -20 c
Solubilidade: etanol: solúvel, 2mm
Morfologia: a solução pode ficar escura durante o armazenamento
Coeficiente de aciidade (PK A): 1 0. 40 ± 0,70 (previsto)
Cor: incolor para amarelo
Solubilidade em água: solúvel em DMSO a 50mg/ml ou metanol a 25mg/mlsolúvel em álcool, dimetilsulfóxido e dimetil formamida. Insolúvel em água.
Sensibilidade: sensível à umidade/sensível à luz/higroscópica
Merck: 14.8114
Estabilidade: a solução DMSO ou etanol em -20 c pode ser armazenada por até 2 meses.
 

 Método de uso e síntese de rapamicina

Imunossupressor
A rapamicina (Rapa) é um novo agente de imunossupressores de macrolídeo, que é um cristal sólido branco com um ponto de fusão de 183-185, lipofílico, dissolvido em metanol, etanol, actona, clorofórmio e outros solventes orgânicos, muito ligeiramente solúvel em água e quase insolúvel em elementos. No início da década de 1970, foi desenvolvido, a princípio, como um medicamento antifúngico de baixa toxicidade, encontrado em 1977 com efeito imunossupressor, em 1989 iniciou o Rapa como um tratamento de rejeição de transplante de órgãos de novos medicamentos, de experimentos com animais e aplicação clínica de efeito químico, é um bom efeito imponente, baixa toxicidade. Agora é frequentemente usado como um medicamento para manutenção imunológica (especialmente o transplante de rim) para retardar a rejeição imune após o transplante de órgãos, mas os cientistas recentemente encontraram outro uso: tratar a doença de Alzheimer (Alzheimer). Para seu interesse, o principal ingrediente da rapamicina também é encontrado em produtos bacterianos em solo isolado na ilha de Páscoa, e novos experimentos mostraram restaurar o defeito.
A rapamicina é um antibiótico macrolídeo com uma estrutura semelhante ao Pletor (FK5 0 6), mas possui mecanismos muito diferentes de imunossupressão. FK506 Inbits the proliferation of T lymphocytes from G0 to G1 phase, while RAPA blocks signaling through different Chemicalbook cytokine receptors and blocks the progression of T lymphocytes and other cells from G1 to S phase, compared with FK506, RAPA blocks the calcium-dependent and calcium-independent signaling pathways of T lymphocytes and B lymphocytes.
Pesquisadores médicos da Universidade de Chicago usaram comprimidos orais de rapamicina disponíveis comercialmente e suco de toranja para tratar o melanoma (uma malignidade comum na Europa), melhorando bastante os efeitos anticâncer de outros medicamentos quimioterapia e, portanto, prolongando a sobrevivência. Estudos demonstraram que a rapamicina é facilmente decomposta por enzimas após entrar no trato digestivo, enquanto o suco de toranja química contém muitas furanocoumarinas, o que pode inibir a destruição de enzimas do trato digestivo na rapamicina, para que possa melhorar a bioduxabilidade da rapamicina. Dizem que os primeiros médicos holandeses descobriram que o suco de toranja tem o efeito de melhorar o efeito de absorção oral, e agora os médicos nos países europeus e americanos o aplicam à preparação da rapamicina.
Descubra a história
A rapamicina (também conhecida como "sirolimus") é um metabolito secundário secretado por estreptomicetos do solo descobertos pela primeira vez em 1975. Sua estrutura química pertence ao composto "ChemicalBook éster". Devido ao baixo rendimento da fermentação da rapamicina e ao complexo processo de extração, o produto foi desenvolvido e listado pela American House House Chemical Company até 1999 e depois listado em mais de uma dúzia de países da Europa e dos Estados Unidos.
Na época, a Rapamicina aprovou a rapamicina não como antimicrobiana, mas como um "agente imunossupressor". Isso ocorre porque a rapamicina mostra efeitos imunossupressores potentes em ensaios clínicos, substituindo a ciclosporina química do ChemicalBook, que tem sido clinicamente conhecida há mais de 30 anos. Além disso, em comparação com a ciclosporina, o líquido oral da rapamicina é administrado em uma dose menor (apenas 2 ~ 3mg por tempo), tem um efeito anti-rejeição mais forte e menos efeitos colaterais. Portanto, a rapamicina rapidamente se tornou um agente imunossupressor oral comum em transplantes de órgãos em todo o mundo desde o seu lançamento.
 

 Agentes direcionados para terapia contra o câncer

Nos últimos anos, estudos descobriram que o alvo da rapamicina (mTOR), como uma quinase intracelular, suas anormalidades na via de condução podem induzir uma variedade de doenças. Como inibidor direcionado do mTOR, a rapamicina é capaz de tratar tumores intimamente relacionados a esse caminho, incluindo renal, químico linfático, pulmão, fígado, mama, carcinoma neuroendócrino e câncer gástrico. Em particular, o tratamento de LAM (linfangiomomomatose) e TSC (esclerose tuberosa) é mais óbvia, e LAM e TSC também podem ser considerados como doenças neoplásicas até certo ponto.

Efeito colateral

A rapamicina (RAPA) tem efeitos colaterais semelhantes ao FK506. Os efeitos colaterais foram considerados dependentes da dose e reversíveis. Verificou -se que a dose terapêutica de Rapa possui nefrotoxicidade significativa sem hiperplasia gengival. Os principais efeitos colaterais tóxicos incluem: dor de cabeça, náusea, tontura, epistaxe e dor nas articulações. Abnormal laboratory tests included: thrombocytopenia, leukocytopenia, decreased hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzyme Chemicalbook (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, hypomagnesemia, etc. RAPA administration was recently reported to produce O edema palpebral e a razão para o nível mais baixo de fosfato plasmático é considerado a excreção prolongada de fosfato em rins autotransplantados por terapia imunossupressora à base de Rapa. Como outros agentes imunossupressores, a RAPA tem uma chance maior de infecção, com uma tendência particularmente relatada a aumentar a pneumonia, mas a ocorrência de outras infecções oportunistas não é significativamente diferente da CSA.

Use como

Imunossupressor

Usar

Um antibiótico do macrolídeo triene isolado de Streptomyces hygroscopicus, anti -mairestenótico. Sirolimus (LNN/USAN), também conhecido como Rapamicina, é o medicamento anumramusupressor usado para impedir a rejeição no transplante de órgãos; É especialmente útil em transplantes de rim

Membros da família imunossupressora de macrolídeo. Inibidor do FRAP. Liga -se e inibe a molécula alvo da rapamicina (mTOR). Um potente imunossupressor com atividade anticâncer.

Informações de segurança

Hazmat sinais xi, xn, f
Código da categoria de risco 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Instruções de segurança: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Transporte de mercadorias perigosas No. UN16483 / PGII
Wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
Temperatura de combustão espontânea: 301 C
Código aduaneiro: 2: 9349990
Dados de substância tóxica: 53123-88-9 (HazardoussubStancChemicalBookesData)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2,5001 (Vezina)
 

Tag: Sirolimus ou antibióticos macrolídeos de rapamicina Imunossupressores, China Sirolimus ou Rapamicina Macrolídeo Antibióticos Imunossupressores Fornecedores, Antibióticos peptídicos cíclicos da daptomicina, Fumarato de Vonoprazan, 1260141-27-2, 127785-64-2, Dalbavancin cloridrato, Fondaparinux Sodium