Medicamento antifúngico sistêmico de micafungina

Nome em inglês: micafungin sodium

Número CAS: 208538-73-2

Fórmula molecular: C56H72N9NAO23S

Peso molecular: 1294.28

Os einecs: 810-840-7

Categoria relacionada: metabólitos microbianos; Matérias-primas: anti-infecção: inibidores de pequenas moléculas; Agentes antifúngicos; Inibidores de pequenas moléculas, produtos naturais; Matérias -primas farmacêuticas; Indústria farmacêutica e química; Matérias -primas médicas; Matérias -primas farmacêuticas; API; Inibidores; Matérias -primas farmacêuticas; Matérias -primas médicas; Ingredientes; Drogas antimicrobianas: reagentes; Reagente bioquímico; Reagente químico

Arquivo mol: 208538-73-2. Mol

Fórmula estrutural:

Propriedades de micafengin de sódio
Melting point: >180 graus (dez.)
Condições de armazenamento: KeepinDarkPlace, SealedIndry StoreInfreezer, sob - 20 grau de química
Solubilidade: solúvel em DMSO (leve), metanol (leve), água (leve, tratamento ultrassônico)
Forma: sólido
Cor: Branco a quase branco
Estabilidade: higroscopicidade
Banco de dados CAS: 208538-73-2
 

Resumir

Micafunginsodium (brand name: Mikaimin is the second echinocin drug for clinical use after carpofungine. It is an antifungal drug developed by Astellas, Japan. It was first listed in Japan in 2002 and approved by FDA in the United States in May 2005. Indications are mycosemia caused by Aspergillus and candida, respiratory fungal Chemicalbook disease, and gastrointestinal mycosis. It was Também utilizado em combinação com as drogas antifúngicas de anfotericina e triazol. E a fácil expansão industrial é urgentemente necessária.

Efeito

O mecanismo de sódio micafungine é um lipopeptídeo solúvel em água e semi-sintético e um inibidor não-competitivo dependente da dose de 1, 3- - d glucano sintase. O glucano é um polissacarídeo fibroso composto por três polímeros de glicose em forma de espiral. É uma estrutura essencial das paredes celulares fúngicas e desempenha um papel importante no crescimento e diferenciação dos fungos. Além de Zygomyces, outros fungos, como quitrídeo, ascomicetos e basidiomicetos, estão ligados covalentemente à camada de dextrano mais externa com outros componentes da camada interna e os dextrans estão ligados através das cadeias laterais para fortalecer a força da parede celular. 1, 3- - d Dextran é o esqueleto da parede celular fúngica, mantendo a forma do ChemicalBook da célula. 3- - d glucana sintase é sintetizada pela polimerização do difosfato de uridina (UPD) -Glucan, no qual 1, 3- - d glucan forma as cadeias principais da camada de glucano e 1, 6- -} ramadas de link. Além disso, mesmo as zygobactérias contêm uma grande quantidade de 1, 3- - d glucano durante o estágio de esporos. Assim, 1, 3- inibidores de beta-d glucana sintase são teoricamente eficazes contra todos os fungos. As células de mamíferos não têm parede celular e não têm 1, 3- - d glucana sintase, portanto, esse medicamento tem pouco efeito nas células humanas e não tem resistência cruzada com agentes antifúngicos existentes.

Aplicação clínica

O sódio Micafungine é altamente ativo não apenas contra Candida e Aspergillus, mas também contra cepas resistentes a azole e anfotericina B. O ChemicalBook sozinho e em combinação com outros agentes antifúngicos pode ser usado para tratar a candidíase e aspergilose em pacientes imunodeficientes e também foi considerado eficaz na prevenção da infecção fúngica em receptores de transplante de células -tronco.

Interação medicamentosa

Como o sódio Micafungine não é metabolizado pelo sistema da enzima p450 do citocromo e não é um substrato para glicoproteínas P no intestino ou nos tecidos, as interações medicamentosas são incomuns. Portanto, a interação medicamentosa é menor que a dos antifúngicos azole. Em combinação com o tacrolimus, os dados farmacocinéticos não mudaram. O Micafenzin Sodium Chemicalbook pode inibir ligeiramente o metabolismo da ciclosporina, de modo que a concentração sanguínea da ciclosporina deve ser monitorada quando os dois medicamentos forem usados ​​juntos. Quando a micafungina sódio atinge a concentração de estado estacionário, as concentrações sanguíneas de sirolimus e nifedipina aumentam em 21% e 18%, respectivamente. Portanto, quando os dois medicamentos acima são combinados com micafungina de sódio, seus efeitos tóxicos devem ser monitorados e a dose deve ser reduzida, se necessário.

Preparação

(1) sal micafen dipea (pureza 98.8 0%) 1,0 kg foi dissolvido em água purificada 10L, e as substâncias insolúveis na solução foram removidas por filtração; 6,6 kg e 2,8 kg de fosfato de di -hidrogênio de sódio foram dissolvidos em água purificada de 200L e o valor do pH foi ajustado para 5,8 por ácido fosfórico para fazer solução de salmoura de sódio.

(2) A solução de salmoura de sódio 3 0 l acima foi adicionada à solução aquosa de sal dipea de micafungine, agitada e resfriada a 10 graus, filtrada através do constante dispositivo de filtro de absorção e adicionado à solução de refúgio de salmoura de sódio durante o processo de filtragem, a taxa de adição de solução de salmoura foi igual à glux da membrana da membrana; A temperatura do sistema de controle foi de 10 graus e a pressão de operação foi de 0. 5-1. 5mpa até que a quantidade detectada de diPea na solução de filtro fosse zero.

(3) A solução de salmoura de sódio é substituída por água purificada e a taxa de adição de água purificada é igual ao fluxo da membrana do componente da membrana até que a condutividade da solução de filtro seja basicamente igual à da água purificada.

(4) A solução de salmoura de sódio micafen pura obtida na etapa anterior foi liofilizada para obter 920g sólido de sódio micafen com rendimento de 99%, pureza de 99,24%e resíduo de 5,5%.

Atividade biológica

Micafungin Sodium (FK463, micamina) é um inibidor de síntese de beta-d-glucano 1, 3- {2}}.

Estudo in vitro

A micafungina é um agente antifúngico que não inibe as bactérias. Embora não iniba diretamente as bactérias, pode aumentar a taxa de sobrevivência do ChemicalBook bruto de G.Melonella. A micafungina inibe a formação de biofilme, impedindo a síntese de 1, 3- beta-d-glucano em candidaalbicans.

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