Rocurônio Brometo Squeletal Muscle relaxante

Nome em inglês: brometo de rocurônio

Número CAS: 119302-91-9

Fórmula molecular: C32H53BRN2O4

Peso molecular: 609.68

Número EineCS: 601-597-6

Categoria relacionada

Relaxantes musculares; Drogas narcóticas; Drogas; Medicina e bioquímica; Matérias-primas; Inibidor de moléculas pequenas; Matérias -primas farmacêuticas; Outras matérias -primas científicas; Sinal nervoso; Reagente bioquímico; Intermediários e produtos químicos finos; Receptor de acetilcolina; Heterociclos; Esteróides; Livro químico esteróide e hormônio; Impurezas de isômero; Intermediários farmacêuticos; 1; Matérias -primas médicas; Indústria química; Matérias -primas farmacêuticas; Ingredientes; Intermediários farmacêuticos, pesticidas e corantes; Matérias -primas químicas; Produtos convencionais; Reagente químico; Referência de impureza; Produtos químicos domésticos; Outros; Um produto de controle; Farmacêuticos; APIs; 119302-91-9; API

Arquivo mol: 119302-91-9. Mol

Fórmula estrutural:

Propriedades de brometo de rocurônio

Ponto de fusão: 162-1640 c

Rotação específica: d 20+18. 7 graus (c =1. 03inchcl3)

Condição de armazenamento: inertatmosphere, 2-8 grau

Solubilidade: ChemicalBook tem uma solubilidade de 100mg/ml em água, clara e amarela clara

Forma: sólido

Cor: branco para amarelo

Solubilidade em água: H2O: 100 mg/ml, o claro, Lightyellow

Merck: 14.8246

Estabilidade: higroscopicidade

Inchikey: oytjkraygyrujk-fmcczjblsa-m

Banco de dados CAS: 119302-91-9 (referência de banco de dados CAS)

Relaxantes musculares não depolarizantes

O brometo de rocurônio, brometo de pancurônio, brometo de vecurônio, atracurônio e pipecurônio são vários relaxantes musculares não depolarizantes comumente usados ​​na prática clínica na China atualmente. O rocurônio tem o efeito mais rápido e pode fornecer condições ideais de relaxamento muscular dentro de 60 a 90s. O ChemicalBook não depolarizante não altera o potencial da membrana do receptor colinérgico da placa do motor após a ligação, mas impede a ligação da acetilcolina ao receptor, resultando em relaxamento muscular. Antes do início do relaxamento muscular, essa classe de agentes não produz contração muscular causada pela contração do feixe de fibras musculares, assim como os relaxantes musculares despolarizantes.

O brometo de rocurônio é um derivado de brometo de vecurônio e tem o mesmo efeito, mas é apenas 1/7 de sua força. O efeito é rápido após a injeção intravenosa, a intubação pode ser realizada dentro de 6 0 a 9 0 segundos, e o efeito dura 30 a 40 minutos. Não tem efeito óbvio no nervo autonômico e cardiovascular, mas pode reduzir a pressão intra -ocular, sem liberação de histamina e efeito de bloqueio de gânglio simpático. É frequentemente usado para intubação endotraqueal na clínica e também pode ser usado para a manutenção do relaxamento muscular em várias cirurgias. A intubação foi realizada com uma única injeção de 0,6mg/kg e uma dose de manutenção de 0,15mg/kg. Este produto pode ter reação cruzada com outros relaxantes musculares, deve ser usada com cautela. Insuficiência de fígado e rim, os idosos com cautela.

As informações acima foram compiladas por Andy de ChemicalBook

Ação farmacológica

A junção neuromuscular inclui terminações do nervo motor e placas finais do motor. Sob condições fisiológicas, quando o impulso do nervo é transmitido para as terminações do nervo motor, as vesículas presentes nas extremidades do nervo motor se fundem com a membrana nervosa e a acetilcolina nas vesículas é descarregada. Depois que a acetilcolina deixa as terminações nervosas, o ChemicalBook se liga ao receptor da acetilcolina na placa final do motor, o que torna o canal de íons aberto e o fluxo de íons de sódio dentro, resultando em despolarização das células musculares. Desencadeia a contração muscular. Os relaxantes musculares podem ser divididos em relaxantes musculares despolarizantes e não despolarizantes, de acordo com suas diferentes maneiras de interferir no impulso nervoso no local de ligação neuromuscular.

O brometo de rocurônio é um bloqueador neuromuscular não despolarizante com uma estrutura química semelhante ao vecurônio e pancurônio. Como outros medicamentos não despolarizantes, ele se liga competitivamente aos receptores de colina nas sinapses das terminações do nervo motor para antagonizar os efeitos da acetilcolina. A ação da droga é rápida, mas mais lenta que a da succincolina, e a faixa segura é grande, o tempo de ação é longo e há uma dependência da dose. Entre os bloqueadores neuromusculares não depolarizantes, o rocurônio tem o tempo de início mais rápido, proporcionando excelentes condições para intubação após os anos 60 de injeção intravenosa. Embora o tempo de início seja um pouco mais longo que o da colina do ChemicalBook de succina, é duas vezes mais rápido que o vecurônio e a carcinina. Portanto, o brometo de rocurônio pode ser substituído por succincolina durante a rápida intubação endotraqueal. No entanto, a succincolina tem uma duração curta (geralmente menos de 10 minutos), enquanto este produto dura pelo menos 30 minutos, semelhante ao vecurônio e carsinina a esse respeito. Comparado com outros relaxantes musculares, o rocurônio tem um efeito inibitório mais fraco nos terminais do nervo motor do que o cloreto de D-tubocura e o pancuroônio, mas é semelhante ao vecurônio. A anestesia intravenosa não afeta o efeito de bloqueio neuromuscular deste produto, nem afeta o processo de ação.

A dose metade eficaz (ED5 0) e a dose efetiva de 95% para crianças são 17 0 e 303ug/kg, respectivamente. Após a injeção de 600ug/kg, o tempo de início de 90% e o bloqueio neuromuscular 100% foi de 0,8 e 1,3min, respectivamente. O tempo necessário para a recuperação de 25% da condução neuromuscular é de 27 minutos. Em pacientes idosos (com mais de 70 anos), o tempo de início foi semelhante ao dos jovens, mas a duração da ação foi prolongada e a taxa de remoção do químico plasmático e o volume de distribuição foram reduzidos. Em pacientes com transplante renal com insuficiência renal, o volume de distribuição e a meia-vida de eliminação deste produto são mais longas que as de pessoas comuns, mas o tempo de bloqueio de injeção neuromuscular não é confirmado. Após a injeção de 0,6 mg/kg, o tempo de início do bloqueio neuromuscular em pacientes com cirrose foi maior do que em pessoas normais (158s ± 56s vs. 108s ± 36s) e a meia-vida de eliminação foi de 97 minutos ± 37min e 88min ± 18mina, respectivamente.

Farmacocinética

Após a injeção intravenosa, a relação plasmática de tempo de concentração mostrou três fases exponenciais com uma meia-vida média de 73 (66-80}) e um volume de estado estacionário de 203 (119-214}) ml/kg. A depuração plasmática foi de 3,9 (± 1,3) ml/kg/min. Estudos controlados mostraram redução da depuração plasmática em adultos mais velhos e pacientes com doença hepática ou insuficiência renal, mas a maioria dos estudos não mostrou alterações estatisticamente significativas. A meia-vida de eliminação de pacientes com doença hepática foi estendida a uma média de 30 minutos. A principal rota de eliminação deste produto é a drenagem biliar. Dentro de algumas horas, 30% a 40% da dose é excretada pela bile em sua forma original.

Indicação

O rocurônio é usado como um complemento à anestesia geral para intubação endotraqueal durante a indução de anestesia rotineira para manter o relaxamento muscular durante a cirurgia.

Avaliação clínica

Em pacientes anestesiados, o rocurônio é de 6 a 8 vezes mais fraco no relaxamento muscular que o vecurônio e o atracurônio, mas o efeito é mais rápido. Geralmente após a injeção de 0. 5 ~ 0. 9mg/química, a inserção traceal eficaz é produzida em 1 minuto e o tempo de ação é semelhante ao do brometo de vecurônio e da atracurônio. Comparado com succinilcolina, o efeito deste produto é mais rápido e o tempo de ação clínica também é significativamente prolongado.

Assuntos que precisam de atenção

Este produto pode paralisar a respiração, e os pacientes que tomam esse medicamento devem usar o suporte da respiração artificial até que a respiração espontânea se recupere totalmente. Como este produto é sempre usado em conjunto com outros medicamentos, a hipertermia maligna pode ocorrer mesmo na ausência de um medicamento indutor conhecido durante a anestesia. Portanto, os médicos devem estar familiarizados com seus sinais iniciais, fazer um diagnóstico claro e poder tratar a hipertermia maligna antes de qualquer anestesia. Estudos em animais mostraram que o brometo de rocurônio não é um precipitante da hipertermia maligna.

Propriedade química

Cristalização, ponto de fusão 161 ~ 169 graus. [] D 20+18. 7 graus (c =1. 03, clorofórmio).

Usar

Relaxantes musculares. Bloqueadores neuromusculares não depolarizantes. Utilizado como adjacente durante anestesia geral e intubação traqueal de rotina em pacientes internados e ambulatoriais, pode relaxar os músculos esqueléticos durante a cirurgia e ventilação mecânica.

Relaxentes musculares esqueléticos (não depolarizantes)

Relaxantes musculares. Bloqueadores neuromusculares não depolarizantes. Usado como adjunto para Mazui sistêmico e intubação traqueal de rotina em pacientes internados e ambulatoriais para relaxar os músculos esqueléticos durante a cirurgia e ventilação mecânica.

Método de produção

(2, 3, 5, 16, 17) -2}, 3, 16, 17- diepoxy-androstane -17- ol acetato (i) e tetra-hidropyrole aqueous slothing (símbolo de sonda (12 {12}}} químico químico KETONON ({12}}} químico químico kniplone ( metanol e reduzido ao composto (ⅲ). E a solução aquosa de morfina foi reflexão para o 3D obter composto (ⅳ). Parcialmente acetilado e depois reagiu com o brometo de alila para produzir o produto.

Informações de segurança

WGK Alemanha: 3

Código aduaneiro: 2934990002

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