Vancomicina Hidrocloreto de glicopeptídeo antimicrobianos de espectro estreito

Nome em inglês: cloridrato de vancomicina

Número CAS: 1404-93-9

Fórmula Molecular: C66H76CL3N9O24

Peso molecular: 1485.72

Número EineCS: 604-193-8

Categoria relacionada

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Arquivo mol: 1404-93-9. Mol

Fórmula estrutural:

Propriedades de cloridrato de vancomicina

Melting point :>190 grau (dez.)

Rotação específica: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (c = 1, h2o)

Ponto de flash: 87 graus

Condições de armazenamento: 2-8 grau

Solubilidade: H2O: 50mg/ml, claro, amarelo

Formulário: pó

Cor: incolor a amarelo claro ou marrom

Valor do pH: pH (50g/L, 25 graus): 2,5 ~ 4.Booksicbook5

Origem Biológica: Streptomyces orientalis

Solubilidade em água: solúvel em água. Ligeiramente solúvel em metanol, etanol e dimetilsulfóxido.

Sensibilidade: higroscópica

Merck: 13.9995

BRN: 3704657

Estabilidade: higroscopicidade

Antibióticos glicopeptídicos

O cloridrato de vancomicina é um antibiótico de glicopeptídeo, que é o cloridrato de vancomicina e pó cristalino branco ou branco à temperatura ambiente. Seu mecanismo de ação é ligar a alanil alanina ao poli terminal do peptídeo precursor da parede celular bacteriana sensível com alta afinidade, bloquear a síntese de peptidoglicano polimérico que constitui uma parede celular bacteriana, causam defeitos da parede celular e bactérias matam. Além disso, também pode alterar a permeabilidade da membrana celular bacteriana e inibir seletivamente a síntese de RNA. O cloridrato de vancomicina possui forte ação bactericida contra bactérias gram-positivas, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae e assim por diante. Ele também tem certos efeitos antibacterianos em estreptococcus anaeróbicos, Clostridium difficile, Bacillus Anthracis, Actinomyces, Bacillus Diphtheriae, Gonococcus, Streptococcus viridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus Faecalis, não é efetivo de It; Rickettsiella, Chlamydia ou fungos. It is clinically suitable for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus and other bacteria: sepsis, infective endocarditis, osteomyelitis, arthritis, burn, surgical trauma and other superficial secondary infections, pneumonia, lung abscess, empyema, peritonitis, meningitis, pseudomembranous enteritis, skin and soft infecções por tecidos. A endocardite enterocócica e Corynebacterium (difteriforme) são a primeira escolha para o tratamento da endocardite em pacientes com alergia à penicilina.

Vancomicina

A vancomicina pertence a uma classe de antibióticos polipeptídicos. Antibióticos glicopeptídicos de estreptomicesoriental ou amicolatopsisorientalis. No final da década de 1950, o medicamento foi desenvolvido por seu bom efeito no Staphylococcus resistente à penicilina e tornou-se um poderoso antibiótico "Cartão Trump" para bactérias resistentes a G+, como Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae e sim. Posteriormente, devido à descoberta de sua maior toxicidade, juntamente com os menos tóxicos anti-estasfilocócicos semi-sintéticos Penicillium Chemicalbook e a cefalosporina foram listados na década de 1960, e o problema de resistência a medicamentos naquele momento não é muito agudo, de modo que sua aplicação é limitada. Nos últimos anos, devido ao aumento de Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), à infecção por Staphylococcus epiderme (MRSE) resistente à meticilina, e a descoberta que a insucomensiva de Clostridium (Cd) é a principal causa da pseudomemrovânia antibiótica. Ele restabeleceu o status especial da vancomicina na prática clínica e foi elogiada por especialistas internacionais de antibióticos como "a última linha de defesa dos seres humanos a lidar com cepas refratárias resistentes a drogas" desde os anos 90.

De acordo com os resultados de algumas literaturas e a distribuição das cepas atuais resistentes a medicamentos clínicos, a vancomicina é o medicamento preferido para doenças causadas por infecção por MRSA e MRSE. A vancomicina também é bastante positiva para o tratamento de diarréia associada à CD ou enterite pseudomembranosa, especialmente em pacientes críticos. Além disso, a rara infecção pneumocócica resistente à penicilina G e infecção grave causada pela cepa Corynebacterium JK resistente à penicilina, a vancomicina também é o produto superior.

Como a vancomicina tem um bom efeito nas doenças causadas por uma variedade de bactérias resistentes a drogas, suas vendas de mercado aumentaram ano a ano nos últimos 10 anos. A taxa de crescimento anual do mercado internacional de Vancomicina foi mantida em 3-4 ChemicalBook% nos últimos anos e aumentou para 5-6% nos últimos dois anos. Segundo especialistas em antibióticos, a produção total global de vancomicina teve uma média de toneladas {4}} por ano nos anos 90 e subiu para 30 toneladas em 1999.

Farmacocinética

Mal absorção oral, a administração intravenosa pode ser amplamente distribuída na maioria dos tecidos e fluidos em todo o corpo. As concentrações de pico no sangue de 500 mg /L e 1g /L foram 10-30 mg /L e 25-50 mg /L, respectivamente.

O volume de distribuição deste medicamento foi 0. 43-1. 25l/kg. A concentração antibacteriana efetiva pode ser alcançada em soro, pericárdio, pleura, peritônio, ascite e líquido sinovial, mas não no ChemicalBook biliar. O cloridrato de vancomicina transita a placenta, mas não atravessa rapidamente a barreira normal do líquido cerebroespinhal e pode penetrar no líquido cefalorraquidiano e atingir concentrações antibacterianas eficazes quando as meninges são inflamadas.

A taxa de ligação a proteínas deste medicamento foi de cerca de 55%. A meia-vida de eliminação em adultos em média 6 horas (4-11 horas) e pode ser estendida a 7,5 dias em insuficiência renal grave. Crianças sobre 2-3 horas. O medicamento é metabolizado pelo fígado, cerca de 80% -90% do produto químico é excretado em sua forma original através do rim dentro de 24 horas, e uma pequena quantidade é excretada com bile e leite. Hemodiálise ou diálise peritoneal não podem efetivamente limpar o medicamento; No entanto, foi relatado que a perfusão sanguínea ou a filtração no sangue pode melhorar a folga.

Instruções de administração

1. Este medicamento tem uma forte irritação no tecido e não é adequado para injeção intramuscular ou intravenosa; O vazamento do líquido deve ser evitado o máximo possível durante a infusão intravenosa.
2. Para reduzir a incidência de reações adversas (como "síndrome do pescoço vermelho" e tromboflebite), a taxa de infusão intravenosa não deve ser muito rápida e o tempo de cada infusão deve ser de pelo menos 1 hora.
3. Ao tratar a endocardite estafilocócica, o curso do tratamento não deve ser inferior a 28 dias.
4. O cloridrato de vancomicina é contra-indicado com cloranfenicol, heparina, aminofilina, bicarbonato de sódio, esteróide, meticilina, medicamentos contendo metais pesados, solução alcalina, etc.
5. Gerenciamento de overdose: o uso excessivo de cloridrato de vancomicina pode causar oligúria e insuficiência renal. O gerenciamento inclui: (1) tratamento sintomático e de apoio. (2) hemodiálise de rotina e diálise peritoneal são ineficazes na remoção de medicamentos; No entanto, hemoperfusão ou hemofiltração podem aumentar a depuração do medicamento.
6. Preparação da solução: (1) Preparação do líquido oral: cada garrafa contendo 5 {{1 0}} 0mg de vancomicina é diluída com água destilada para fazer uma solução de 500 mg/6ml para consumo oral. O líquido oral pode ser armazenado por 14 dias em uma geladeira a 4 graus. (2) Preparação da solução de infusão intravenosa: ① Para infusão intermitente, a solução é preparada com 500 mg de medicamento e 10 ml de água e, em seguida, adicionada a 5% de injeção de glicose ou cloreto de sódio a 0,9% na infusão de química, para que seja diluída a menos de 5 mg/ml e, em seguida, a infusão de química é realizada. Pelo menos 60 minutos para uma dose de 500 mg ou 100 minutos para uma dose de 1000 mg. Para os pacientes que precisam limitar a quantidade de fluido, a concentração máxima pode ser de 10 mg/ml. ② Para infusão intravenosa contínua, a dose de 1 a 2g deve ser adicionada à quantidade suficiente de injeção de glicose a 5% ou injeção de cloreto de sódio a 0,9%.
7. A manutenção em pacientes com disfunção renal é calculada da seguinte forma: Dose de manutenção (MD/D) =150+ (15 x Correção da creatinina do paciente ML/min).
8. A concentração de pico não deve exceder 25 ~ 40ug/ml e a concentração da calha não deve exceder 5 ~ 10ug/ml. Mais de 60ug/ml é a faixa tóxica. Se a concentração sanguínea não puder ser monitorada, ajuste a dose de acordo com a depuração da creatinina.

Reação adversa

Clinicamente, as principais reações adversas do cloridrato de vancomicina são as seguintes:

Ototoxicidade: pode aparecer em zumbido ou plenitude da orelha, perda ou perda auditiva, danos no nervo auditivo. É especialmente fácil de ocorrer quando usado em grandes doses, por um longo tempo, em idosos ou em pacientes com insuficiência renal.

Nefrotoxicidade: danificar principalmente os túbulos renais. Proteinúria e tubularia podem ocorrer no estágio inicial, seguido de hematúria e oligúria. Casos graves podem levar à insuficiência renal. É especialmente fácil ocorrer em doses grandes (concentração sanguínea superior a 60 a 100 mg/L), por um longo tempo, idosos ou pessoas com insuficiência renal.

Alergia: "Síndrome do pescoço vermelho" pode ocorrer em um pequeno número de pacientes com administração intravenosa rápida e alta. Presente com calafrios ou febre, desmaios, coceira, náusea, vômito, taquicardia, erupção cutânea ou descarga facial; Vermelhidão ou formigamento no pescoço, parte superior do corpo, costas e braços (devido à liberação de histamina), ocasionalmente com hipotensão e sintomas semelhantes a choques. A incidência foi maior que a da norvancomicina e teicoplanina.

Reação local: a dor intensa no local da injeção pode ocorrer durante a administração intramuscular ou intravenosa, o que pode levar a tromboflebite em casos graves.

Trato gastrointestinal: a administração oral pode ter náusea, vômito e mau hálito.

Usar

Espectro antibacteriano estreito, principalmente eficaz contra bactérias gram-positivas

É um antibiótico de espectro estreito, que só é eficaz contra bactérias gram-positivas, como Streptococcus hemolítico, pneumococcus, gonococcus e enterococcus, etc., e sensível ao Staphylococcus aureus resistente a drogas. Seu mecanismo de ação é inibir a síntese da parede celular bacteriana, que se liga principalmente à parede celular bacteriana, e torna certos aminoácidos incapazes de entrar nos glicopeptídeos da parede celular.

Informações de segurança

Marca de bens perigosos: xi

Código da categoria de perigo: 43-42

Instruções de segurança: 36/37-24/25-22-36

WGK Alemanha: 2

F:8-10-21

Código aduaneiro: 29419090

Toxicidade: LD50 em camundongos (mg/kg): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 por via oral (Anderson)

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